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V54193-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。

靶点：

IC50: 211 nM (human P2X4), >50 μM (human P2X1), >30 μM (human P2X23), 8.3 μM (human P2X3), 10.6 μM (human P2X7).;P2XReceptor

体外研究：

BAY-1797 inhibits human, mouse, and rat P2X4 in 1321N1 cells with IC50s of 108 nM, 112 nM, and 233 nM, respectively.
BAY-1797 exerts no measurable activity on hERG and carbonic anhydrase II (both IC50>10 μM). BAY-1797 is also tested against a panel of off-targets, including G-protein coupled receptors (GPCRs), ion channels, kinases, and transporters at 10 μM. An inhibitory activity against the dopamine transporter (DAT, IC50 2.17 μM) was revealed as the only hit.

体内研究：

BAY-1797 (12.5-50 mg/kg; p.o.) shows a significant induction of PGE2 levels in the inflamed paw in the mouse Complete Freund’s Adjuvant (CFA) inflammatory pain model.
BAY-1797 (50 mg/kg; once daily for multiple p.o. administrations) induces a significant reduction of the ipsilateral paw load 24 and 48 h after CFA injection.

参考文献：

1. Werner S, et al. Discovery and Characterization of the Potent and Selective P2X4 Inhibitor N-[4-(3-Chlorophenoxy)-3-sulfamoylphenyl]-2-phenylacetamide (BAY-1797) and Structure-Guided Amelioration of Its CYP3A4 Induction Profile. J Med Chem. 2019 Dec 26;62

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.399 ml	11.994 ml	23.988 ml
5 mM	0.48 ml	2.399 ml	4.798 ml
10 mM	0.24 ml	1.199 ml	2.399 ml
50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.48 ml

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参考文献

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