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V54194-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

靶点：

HER4 8.5 nM (IC50)，HER2 13 nM (IC50)，EGFR 65 nM (IC50)，BMX 4.9 nM (IC50)，BLK 31 nM (IC50)，JAK3 33 nM (IC50)，SLK 25 nM (IC50)，LOK 86 nM (IC50);EGFR;HER

体外研究：

TAS0728 is a covalent-binding inhibitor of HER2 kinase and exhibits high selectivity for HER2 kinase. It also shows inhibitory activity against BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, and LOK.

体内研究：

TAS0728 reveals the sustained and targeted inhibition of phosphorylation of HER2, HER3, AKT and ERK. TAS0728 also shows the ability of tumor regression and low toxicity.

参考文献：

1. Irie H, et al. TAS0728, A Covalent-binding, HER2-selective Kinase Inhibitor Shows Potent Antitumor Activity in Preclinical Models. Molecular cancer therapeutics. 2019;18(4):733-42. Epub 2019/02/23.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.982 ml	9.909 ml	19.818 ml
5 mM	0.396 ml	1.982 ml	3.964 ml
10 mM	0.198 ml	0.991 ml	1.982 ml
50 mM	0.04 ml	0.198 ml	0.396 ml

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参考文献

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