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V54198-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

靶点：

EGFRT790M，0.37 nM (IC50)；EGFRL858R/T790M，0.29 mM (IC50)；EGFRdel19 T790M，0.214 nM (IC50);EGFR

体外研究：

Almonertinib (HS-10296) is an orally available inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant form T790M, with potential antineoplastic activity, which canbe used to treat NSCLC. Additionaly, Almonertinib (HS-10296) could also inhibit other EGFR sensitive mutations, including G719X, del19, L858R and L861Q

参考文献：

1.Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.
2. Wu SG, et al. Management of acquired resistance to EGFR TKI-targeted therapy in advanced non-small cell lung cancer. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17(1):38. [Content Brief]

3. 2.Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0

溶解性：

Souble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.779 ml	8.895 ml	17.79 ml
5 mM	0.356 ml	1.779 ml	3.558 ml
10 mM	0.178 ml	0.89 ml	1.779 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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参考文献

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