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V54201-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

靶点：

TLR7 7.2 nM (EC50, Human) TLR7 4.6 nM (EC50, Mice);TLR

体外研究：

To assess the specificity of DSR-6434 toward TLR7, an NF-κB-driven reporter assay is performed in HEK293 cells engineered to express either hTLR7, TLR8 or TLR9. In this assay, successful binding of DSR-6434 to the specific receptor leads to NF-κB activation. DSR-6434 is capable of stimulating reporter gene activity only in HEK293 cells expressing hTLR7 and not in HEK293 cells expressing the structurally similar hTLR8 or hTLR9.

体内研究：

DSR-6434 treatment (Compound 20; 0.1-1 mg/kg; intravenous injection; biweekly; for 4 weeks; B6C3F1 mice) suppresses the lung metastasis significantly, 78% inhibition at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).

参考文献：

1. Nakamura T, et al. Synthesis and evaluation of 8-oxoadenine derivatives as potent Toll-like receptor 7 agonists with high water solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Feb 1;23(3):669-72.

2. Adlard AL, et al. A novel systemically administered Toll-like receptor 7 agonist potentiates the effect of ionizing radiation in murine solid tumor models. Int J Cancer. 2014 Aug 15;135(4):820-9.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.497 ml	12.485 ml	24.97 ml
5 mM	0.499 ml	2.497 ml	4.994 ml
10 mM	0.25 ml	1.249 ml	2.497 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.499 ml

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DSR 6434,TLR7激动剂

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