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V54203-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究

靶点：

IC50: 5.8 nM (EGFRL858R/T790M/C797S), 6.8 nM (EGFRWT), 30.5 nM (EGFRL858R/T790M)。;EGFR

体外研究：

JND3229 potently inhibits the proliferation of BaF3 cells (harboring the EGFRL858R/T790M/C797S and EGFR19D/T790M/C797Smutations), NCI-H1975 NSCLC cells (with EGFRT790M mutation) and A431 cancer cells (overexpressing EGFRWT) with IC50 values of 0.51, 0.32, 0.31 and 0.27 µM, respectively[1].
JND3229 (0.1, 0.3, 1, 3, 10 µM; 2 h) potently inhibits the phosphorylation of EGFRL858R/T790M/C797S and EGFR19D/T790M/C797S in engineering BaF3 cells.

体内研究：

JND3229 (10 mg/kg; i.p.; twice daily for 10 days) exhibits an obvious suppression of tumor growth, and shows target inhibition in vivo.

参考文献：

1.Lu X, et al. Discovery of JND3229 as a New EGFRC797S Mutant Inhibitor with In Vivo Monodrug Efficacy. ACS Med Chem Lett. 2018 Oct 8;9(11):1123-1127.

溶解性：

Souble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.62 ml	8.101 ml	16.203 ml
5 mM	0.324 ml	1.62 ml	3.241 ml
10 mM	0.162 ml	0.81 ml	1.62 ml
50 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.324 ml

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参考文献

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