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V54208-1ml

10mM in DMSO

￥1720.00

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产品描述：

ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。

靶点：

IC50: 138/21 nM (ASK1 in cell and Biochemical assays, respectively);ASK

体外研究：

ASK1-IN-1 (compound 21) has superior CYP inhibition profile and it is also inactive in a hERG assay. ASK1-IN-1 is selected for a kinase selectivity profile against a panel of 468 kinases and it is found to be moderately selective.

体内研究：

ASK1-IN-1 (10 mg/kg; p.o.) covers the cellular IC50/IC70/IC90 at trough in the brain for 12 hours of 50/115/435 mg/kg respectively. ASK1-IN-1 has good biochemical and cellular potency, low clearance and good brain penetration in rodents.

参考文献：

1. Xin Z, et al. Discovery of CNS-Penetrant Apoptosis Signal-Regulating Kinase 1 (ASK1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020;11(4):485-490. Published 2020 Feb 12. [Content Brief]

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.467 ml	12.333 ml	24.666 ml
5 mM	0.493 ml	2.467 ml	4.933 ml
10 mM	0.247 ml	1.233 ml	2.467 ml
50 mM	0.049 ml	0.247 ml	0.493 ml

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参考文献

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