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V54212-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB₂) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB₂ 的EC₅₀ 值为 6.2 nM。

靶点：

EC50: 6.2 nM (hCB2).;CannabinoidReceptor

体外研究：

A comprehensive in vitro profile of Olorinab (APD 371) (6) shows that single digit nanomolar potency and full intrinsic efficacy are maintained in all species assessed, and that Olorinab (APD 371) is highly selective for CB2 over CB1 in both binding and functional assays. Furthermore, Olorinab (APD 371) induces efficient receptor internalization (~106% relative to the CB1/2 agonist CP55,940) in CHO cells expressing HA-tagged rat CB2 suggesting that, according to the hypothesis, Olorinab (APD 371) would be able to drive agonist-induced receptor recycling.

体内研究：

Olorinab (APD 371) significantly increases paw withdrawal thresholds at doses ≥3 mg/kg PO (ED50=2.3 mg/kg). In a separate experiment, a single dose of Olorinab (APD 371) (10 mg/kg, PO) inhibits paw withdrawal threshold for up to 4 hours after administration. Seperately, the analgesic effects of Olorinab (APD 371) are shown to be highly likely mediated via activity at CB2 receptors.

参考文献：

1. Han S, et al. Discovery of APD371: Identification of a Highly Potent and Selective CB2 Agonist for the Treatment of Chronic Pain. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 30;8(12):1309-1313.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.798 ml	13.99 ml	27.979 ml
5 mM	0.56 ml	2.798 ml	5.596 ml
10 mM	0.28 ml	1.399 ml	2.798 ml
50 mM	0.056 ml	0.28 ml	0.56 ml

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参考文献

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