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V54222-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

靶点：

Mdm2;p53

体外研究：

UC2288 (0-10 μM; 24 hours) decreases p21 protein level, but has no effects on other proteins.
UC2288 (0-10 μM; 24 hours) decreases p21 mRNA expression transcriptionally or post-transcriptionally but independently of p53.

体内研究：

UC2888 (oral gavage; 15 mg/kg; 3 times a week; 4 weeks) co-treatment with imetelstat significantly suppresses tumor growth and does not effect mice weight.
UC2288 (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; 4 times in 7 days) attenuates MPTP-induced behavioral impairment, prevents activation of MAPK pathway in the MPTP-treated mice brain. MPTP treatment raises TNF-α, IL-6 and IL-1β levels in MPTP treated mice brain, but UC2288 signicantly decreases MPTP-induced TNF-α, IL-6 levels, but IL-1β is not decreased in brain.

参考文献：

1.Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.

2. Romi Gupta, et al. Synergistic tumor suppression by combined inhibition of telomerase and CDKN1A. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 29;111(30):E3062-71.

3.Jun Hyung Im, et al. p21 inhibitor UC2288 ameliorates MPTP induced Parkinson’s disease progression through inhibition of oxidative stress and neuroinammation. Translational Medicine.Neurobiology of Disease

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.075 ml	10.377 ml	20.755 ml
5 mM	0.415 ml	2.075 ml	4.151 ml
10 mM	0.208 ml	1.038 ml	2.075 ml
50 mM	0.042 ml	0.208 ml	0.415 ml

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UC2288,p21抑制剂

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