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V54227-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

靶点：

JAK1;JAK2;JAK3;Tyk2;Apoptosis;JAK

体外研究：

Ivarmacitinib (SHR0302; 1 nM-10 µM; 48 hours; HSCs) treatment displays an inhibitory effect on the proliferation of HSCs in a concentration-dependent manner.
Ivarmacitinib (1 nM-10 µM) exerts an inhibitory effect on the activation, proliferation and migration of HSCs.
Ivarmacitinib (1 nM-10 µM; 48 hours; HSCs) treatment induces the apoptosis of HSCs.
Ivarmacitinib (1 nM-10 µM; 48 hours; HSCs) treatment significantly increases the activation of caspase-3 and Bax in HSCs, and decreases the expression of Bcl-2. SHR0302 also inhibits the activation of Akt signaling pathway.

体内研究：

Ivarmacitinib (SHR0302; 0.3-3.0 mg/kg; intragastric administration; twice a day; for 14 days; male Sprague-Dawley (SD) rats) treatment suppresses the severity of AA rats by attenuating the arthritis index, arthritis global assessment and paw swelling degree, and alleviated histopathology of spleen and joint of AA rats.
Ivarmacitinib can inhibit the proliferation of T, B and fibroblast-like synoviocytes (FLS), and down-regulates cytokines TNF-α, IL-1β, IL-17 and antibody IgG1, IgG2a levels, and suppresses the proportion of Th17 and total B, and inhibits JAK1-STAT3 phosphorylation.

参考文献：

1.Huaxun Wu, et al. JAK1-STAT3 Blockade by JAK Inhibitor SHR0302 Attenuates Inflammatory Responses of Adjuvant-Induced Arthritis Rats and Decreases Th17 and Total B Cells. Joint Bone Spine. 2016 Oct;83(5):525-32.

2. Yuan-Jing Gu, et al. Targeted Blockade of JAK/STAT3 Signaling Inhibits Proliferation, Migration and Collagen Production as Well as Inducing the Apoptosis of Hepatic Stellate Cells. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):903-11.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.413 ml	12.063 ml	24.127 ml
5 mM	0.483 ml	2.413 ml	4.825 ml
10 mM	0.241 ml	1.206 ml	2.413 ml
50 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.483 ml

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参考文献

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