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V54238-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

靶点：

IC50: 0.7 nM (BTK; in HMC microglia cells);BTK

体外研究：

PRN2246 blocks the BCR-mediated activation (IC50=10 nM) and Fc receptor activation (IC50=166 and 9.6 nM for FcεR and FcγR, repectively) of immune cells.
PRN2246 inhibits microglial FcγR activation through durable occupancy of BTK, with an IC50 of 157 nM.

体内研究：

PRN2246 (1-5 mg/kg; p.o. q.d. for 28 d) produces dose-dependent protection from in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model.

参考文献：

1.. Dahl K, et, al. Radiosynthesis of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, [ 11 C]Tolebrutinib, via palladium-NiXantphos-mediated carbonylation. J Labelled Comp Radiopharm. 2020 Sep;63(11):482-487.

2. Francesco MR, et, al. PRN2246, a potent and selective blood brain barrier penetrating BTK inhibitor, exhibits efficacy in central nervous system immunity. Multiple Sclerosis Journal. 2017;Poster Session 2:P989.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.195 ml	10.977 ml	21.953 ml
5 mM	0.439 ml	2.195 ml	4.391 ml
10 mM	0.22 ml	1.098 ml	2.195 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.439 ml

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参考文献

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