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V54254-1ml

10mM in DMSO

￥580.00

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产品描述：

EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。

靶点：

EGFR

体外研究：

EAI001 (50 μM) binds to EGFR T790M/C797S/V948R that lies deep inside the EGFR towards the ATP binding site and C-helix. EAI001 showed inhibitory activity due to hydrophobic interaction with amino acid Ile759, Leu747, Leu788, Leu777 and Met766[1].

参考文献：

[1]. Maity S, et, al. Advances in targeting EGFR allosteric site as anti-NSCLC therapy to overcome the drug resistance. Pharmacol Rep. 2020 Aug;72(4):799-813. [Content Brief]

[2]. Tinivella A, et, al. Investigating the selectivity of allosteric inhibitors for mutant t790m egfr over wild type using molecular dynamics and binding free energy calculations. 2018 Dec 4;3(12):16556-62.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.862 ml	14.31 ml	28.62 ml
5 mM	0.572 ml	2.862 ml	5.724 ml
10 mM	0.286 ml	1.431 ml	2.862 ml
50 mM	0.057 ml	0.286 ml	0.572 ml

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参考文献

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