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V54299-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。

靶点：

CDK8：14 nM (Ki)；GSK-3α：13 nM (Ki);GSK-3; CDK

体外研究：

CDK8-IN-12 (化合物 38) 选择性抑制 MV4-11 急性髓性白血病细胞的增殖，GI50 为 0.36 μM。
CDK8-IN-12 (0.36, 0.72 μM; 2 小时) 显着降低 STAT1 丝氨酸 727 的磷酸化。

体内研究：

CDK8-IN-12 (化合物 38; 静脉给药; 大鼠 5 mg/kg; 小鼠 2 mg/kg) 对大鼠和小鼠的 T1/2 分别为 0.9 小时和 0.34 小时。

参考文献：

1. Mingfeng Yu, et al. Potent and orally bioavailable CDK8 inhibitors: Design, synthesis, structure-activity relationship analysis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2021 Mar 15;214:113248.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.619 ml	13.094 ml	26.188 ml
5 mM	0.524 ml	2.619 ml	5.238 ml
10 mM	0.262 ml	1.309 ml	2.619 ml
50 mM	0.052 ml	0.262 ml	0.524 ml

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