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V54319-1ml

10mM in DMSO

￥1010.00

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产品描述：

Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种首创的，有效的，选择性的，具有口服活性的胆固醇 24-羟化酶 (cholesterol 24-hydroxylase, CH24H) 抑制剂。Soticlestat 可用于癫痫综合征的研究。

靶点：

P450

体外研究：

Soticlestat 以浓度依赖性方式抑制人胆固醇 24-羟化酶 (CH24H) 的催化活性，IC50 为 4.5 nM。

体内研究：

Soticlestat 处理以剂量依赖性方式降低大脑 24S-羟基胆固醇，并在将大脑 24S-羟基胆固醇降低约 50% 的剂量下显著减少 APP/PS1-Tg 小鼠的过早死亡。Soticlestat 可以抑制钾诱发的海马细胞外谷氨酸升高。

参考文献：

1. Toshiya Nishi, et al. Soticlestat, a novel cholesterol 24-hydroxylase inhibitor shows a therapeutic potential for neural hyperexcitation in mice. Sci Rep. 2020 Oct 13;10(1):17081.

2. Krista Eschbach, et al. Stiripentol for the treatment of seizures in Dravet syndrome. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 May;12(5):379-388.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.678 ml	13.389 ml	26.777 ml
5 mM	0.536 ml	2.678 ml	5.355 ml
10 mM	0.268 ml	1.339 ml	2.678 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.536 ml

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参考文献

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