| 体内研究: |
Orforglipron(血浆浓度为 0.94-4.8 nM,静脉注射,或 0.05-0.1 mg/mL,肠内注射 5 天)以剂量依赖性方式抑制食物摄入,促进胰岛素分泌并降低食蟹猴模型中的血糖。 Orforglipron(0.05-1.35 mg/kg,肠内注射)在所有剂量给药后 2 小时均达到 Cmax,血浆药物暴露量的增加与剂量的增加成比例,表明胃肠道吸收呈剂量依赖性。
Orforglipron 在食蟹猴体内的药代动力学分析 <主体> |
| 参考文献: |
1. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A12. Kawai T, Sun B, Yoshino H, et al. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(47):29959-29967. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.133 ml |
5.663 ml |
11.326 ml |
| 5 mM |
0.227 ml |
1.133 ml |
2.265 ml |
| 10 mM |
0.113 ml |
0.566 ml |
1.133 ml |
| 50 mM |
0.023 ml |
0.113 ml |
0.227 ml |
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| 注意: |
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