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V54375-1ml	10mM in DMSO	￥4200.00 V54375-1ml ￥4200.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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产品描述：

CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

靶点：

CDK12:23.9 nM (IC50);CDK2/cyclinE:173 μM (IC50)

体外研究：

CDK12-IN-5 (Example 426) inhibits BRCA1 MRNA expression in MDA-MB-231 cells (IC50=3.23 nM) and has no effect on CAL-120 cells.
CDK12-IN-5 has antproliferative activity in MDA-MB-231 cells (IC50=4.19 nM) and CAL-120 cells (IC50=3.57 nM).
CDK12-IN-5 has a inhibition IC50 CDK12 high ATP to Degradation DC50 CDK12 ratio of 32.

参考文献：

1. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.201 ml	11.004 ml	22.009 ml
5 mM	0.44 ml	2.201 ml	4.402 ml
10 mM	0.22 ml	1.1 ml	2.201 ml
50 mM	0.044 ml	0.22 ml	0.44 ml

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参考文献

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