| 产品描述: | Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。 |
| 靶点: |
P2X7 Receptor; H1 Receptor; serotonin; COX-2 |
| 体外研究: |
Oxatomide (1-30 μM; 0-60 s) 在 N18TG2 细胞中抑制了 1 mM ATP 诱导的 [Ca]i 升高,IC50 为 3.37 μM。 Oxatomide (10 μM; 预处理) 在 N18TG2 细胞中抑制了 ATP 诱导的 ERK 和 p38 MAPK 磷酸化。 Oxatomide (10 μM; 预处理) 在 J774 巨噬细胞中抑制了 BzATP 诱导的 COX-2 和 MIP-2 mRNA 上调,以及 MIP-2 分泌。 Oxatomide (0-30 μM; 0-48 h) 能促进外周血嗜酸性粒细胞凋亡并抑制 IL-5 诱导的存活。 Oxatomide (0.1-10 μM; 15 min) 在人嗜碱性粒细胞中抑制组胺和 LTC4 的免疫释放。 Oxatomide (0.1-10 μM; 15 min) 在人皮肤肥大细胞中抑制抗 IgE 或抗 FcεRI 刺激后组胺、类胰蛋白酶和 PGD2 的释放。 |
| 体内研究: |
Oxatomide (5-30 mg/kg; 灌胃; 5 天-2 周) 在免疫介导的渗出性中耳炎龙猫模型中具有改善作用。 |
| 参考文献: |
1. Kazuki Yoshida, et al. P2X7 receptor antagonist activity of the anti-allergic agent oxatomide. Eur J Pharmacol. 2015 Nov 15;767:41-51. 2. Domae M, et al. The antiallergic drug oxatomide promotes human eosinophil apoptosis and suppresses IL-5-induced eosinophil survival. J Allergy Clin Immunol. 2003 Mar;111(3):567-72. 3. Patella V, et al. Oxatomide inhibits the release of proinflammatory mediators from human basophils and mast cells. Int Arch Allergy Immunol. 1996 Sep;111(1):23-9. 4. Tanaka T,et al. Effect of oxatomide on otitis media with effusion--an experimental study. Acta Otolaryngol. 1995 Jul;115(4):532-8. |
| 溶解性: |
可溶于DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.344 ml |
11.722 ml |
23.444 ml |
| 5 mM |
0.469 ml |
2.344 ml |
4.689 ml |
| 10 mM |
0.234 ml |
1.172 ml |
2.344 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.234 ml |
0.469 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |