| 靶点: |
IC50: 30 to 400 nM (ERG-positive cancer cells) |
| 体内研究: |
NSC139021 处理可抑制 ERG 阳性 VCaP 肿瘤异种移植物的生长,且无明显毒性。在处理组中第 26 天注意到肿瘤生长的显著 (P<0.05,P<0.005) 抑制表明肿瘤负荷减少 44% (100 mg/kg) 和 65% (150 mg/kg)。在 100 mg/kg 和 150 mg/kg 时,未观察到明显的毒性,包括体重减轻、嗜睡、腹泻、食欲不振、呼吸窘迫或总体药物相关毒性。。 |
| 参考文献: |
1. Yu M, et al. RIOK2 Inhibitor NSC139021 Exerts Anti-Tumor Effects on Glioblastoma via Inducing Skp2-Mediated Cell Cycle Arrest and Apoptosis. Biomedicines. 2021 Sep 17;9(9):1244. 2. Mohamed AA, et al. Identification of a small molecule that selectively inhibits ERG-positive cancer cell growth. Cancer Res. 2018 Apr 30. pii: canres.2949.2017. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.917 ml |
19.585 ml |
39.17 ml |
| 5 mM |
0.783 ml |
3.917 ml |
7.834 ml |
| 10 mM |
0.392 ml |
1.958 ml |
3.917 ml |
| 50 mM |
0.078 ml |
0.392 ml |
0.783 ml |
|
| 注意: |
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