| 体内研究: |
1-Naphthohydroxamic acid (化合物 2;0-40 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 10 天;NMRI Foxn1 裸鼠) 具有剂量限制性毒性 (DLT) 包括体重减轻和体征肝毒性,表现为血浆肝酶升高和组织学肝脏检查发现坏死区。1-Naphthohydroxamic acid 的最大耐受剂量为每天 50 mg/kg。在这些浓度下,体重和血液参数都不会发生严重变化。 腹膜内给予抑制剂后的药代动力学研究确定 1-Naphthohydroxamic acid 的半衰期约为 15分钟,血浆峰浓度为 ~30 μM。 |
| 参考文献: |
1. Krennhrubec K, et al. Design and evaluation of 'Linkerless' hydroxamic acids as selective HDAC8 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 May 15;17(10):2874-8. 2. Oehme I, et al. Histone deacetylase 8 in neuroblastoma tumorigenesis. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):91-9. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
5.342 ml |
26.711 ml |
53.422 ml |
| 5 mM |
1.068 ml |
5.342 ml |
10.684 ml |
| 10 mM |
0.534 ml |
2.671 ml |
5.342 ml |
| 50 mM |
0.107 ml |
0.534 ml |
1.068 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |