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V55760-1ml

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产品描述：

PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC50=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。

体外研究：

PD 168368 (PD168368) 具有高活性并刺激人嗜中性粒细胞中的[Ca2+]I 释放，EC50 值在纳摩尔范围内。
PD 168368 (PD168368) 抑制人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。PD 168368 通过 E-钙粘蛋白上调和波形蛋白下调减少乳腺癌细胞的上皮-间质转化 (EMT)。PD 168368 (5 μM) 抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。
PD 168368 (10 μM) 抑制 mTOR/p70S6K/4EBP1 和 AKT/GSK-3β 的激活乳腺癌细胞中的通路。

体内研究：

PD 168368 (PD168368) 有效抑制乳腺癌的体内转移。PD 168368 (1.2 mg/kg；腹腔注射 30 天) 抑制小鼠乳腺癌的转移。

参考文献：

1. R R Ryan, et al. Comparative pharmacology of the nonpeptide neuromedin B receptor antagonist PD 168368. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Sep;290(3):1202-11.
2. K Tokita, et al. Tyrosine 220 in the 5th transmembrane domain of the neuromedin B receptor is critical for the high selectivity of the peptoid antagonist PD168368. J Biol Chem. 2001 Jan 5;276(1):495-504.
3. Igor A Schepetkin, et al. Gastrin-releasing peptide/neuromedin B receptor antagonists PD176252, PD168368, and related analogs are potent agonists of human formyl-peptide receptors. Mol Pharmacol. 2011 Jan;79(1):77-90.
4. Hyun-Joo Park, et al. Neuromedin B receptor antagonism inhibits migration, invasion, and epithelial-mesenchymal transition of breast cancer cells. Int J Oncol. 2016 Sep;49(3):934-42.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.803 ml	9.015 ml	18.03 ml
5 mM	0.361 ml	1.803 ml	3.606 ml
10 mM	0.18 ml	0.901 ml	1.803 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.361 ml

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PD 168368

(S)-A-METHYL-A-[[[(4-NITROPHENYL)AMINO]CARBONYL]AMINO]-N-[[1-(2-PYRIDINYL)CYCLOHEXYL]METHYL]-1H-INDOLE-3-PROPANAMIDE

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