| 产品描述： | BP 897 hydrochloride is a potent and partial dopamine D3 receptor agonist and a weak D2 receptor antagonist. BP 897 hydrochloride displays a high affinity at the dopamine D3 receptor (Ki=0.92 nM) and a 70 times lower affinity at the D2 receptor (Ki=61 nM) |
| 靶点： |
D2 Receptor; D3 Receptor;DopamineReceptor |
| 体外研究： |
BP 897 hydrochloride 对 D1 和 D4 受体 (Ki=3 μM 和 0.3 μM)、α1 和 α2 肾上腺素能受体 (Ki=60 nM 和 83 nM) 和 5HT1A 和 5HT7 受体 (Ki=84 nM 和 345 nM) 具有亲和力；对毒蕈碱型受体、组胺受体和阿片受体的亲和力则忽略不计 (Ki>1 μM)。 在表达人 D3 受体的 NG 108-15 细胞中，BP 897 hydrochloride 抑制毛喉素诱导的环 AMP 积累，EC50=1 nM。BP 897 hydrochloride 激活有丝分裂发生，这种反应优先被 D3 受体拮抗剂 Nafadotride (1 μM) 拮抗。BP 897 hydrochloride 也部分拮抗 quinpirole (10 nM) 诱导的反应 |
| 体内研究： |
BP 897 hydrochloride 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合，ED50 为 15 mg/kg，D3 受体占有率低于 0.5 mg/kg。 Animal Model: Male Listar hooded rats Dosage: 0.05, 0.5, 1 mg/kg Administration: i.p.; 30 min before the session Result: Reduced cocaine-seeking behaviour before the first infusion of cocaine, in a dose-dependent manner, at doses similar to those at which BP 897 produced its responses on rotations and c-fos expression. |
| 参考文献： |
1. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist. Nature. 1999 Jul 22;400(6742):371-5. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.203 ml |
11.013 ml |
22.026 ml |
| 5 mM |
0.441 ml |
2.203 ml |
4.405 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.101 ml |
2.203 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.441 ml |
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| 注意： |
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上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京