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W 54011,C5a受体拮抗剂

    
10mM in DMSO

N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE

源叶(MedMol)
V56047 一键复制产品信息
405098-33-1
C30H37ClN2O2
493.08
;N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;n-[[4-(dimethylamino)phenyl]methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-7-methoxy-n-;N-[[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]METHYL]-1,2,3,4-TETRAHYDRO-7-METHOXY-N-[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]-1-NAPHTHALENECARBOXAMIDE HYDROCHLOR
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V56047-1ml
10mM in DMSO

¥1250.00

货期:3-5天 - - - -
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靶点: Ki: 2.2 nM (C5a)sup>;IC50: 3.1 nM (Ca2+ mobilization,), 2.7 nM (Chemotaxis), and 1.6 nM (ROS)
体内研究: W-54011 (3-30 mg/kg;口服给药;持续 4 小时;雄性蒙古沙鼠) 处理以剂量依赖性方式抑制 C5a 诱导的沙鼠中性粒细胞减少症。
在 rhC5a 诱导的各种物种中性粒细胞细胞内 Ca2+ 动员中检测了 W-54011 的物种选择性。W-54011 能够抑制食蟹猴和沙鼠的反应,IC50 值分别为 1.7 nM 和 3.2 nM,但在小鼠、大鼠、豚鼠、兔和狗中无效。
参考文献: 1. Sumichika H, et al. Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49403-49407.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.028 ml 10.14 ml 20.281 ml
5 mM 0.406 ml 2.028 ml 4.056 ml
10 mM 0.203 ml 1.014 ml 2.028 ml
50 mM 0.041 ml 0.203 ml 0.406 ml
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