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V56692-1ml

10mM in DMSO

￥960.00

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产品描述：

Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

体外研究：

Lck Inhibitor (compound 25) 在 T 细胞受体诱导的 IL-2 分泌试验 (IL-2，IC50=0.46 μM) 中表现出良好的效力，并且还抑制随后的 T 细胞增殖 (T-细胞增殖，IC50=0.53 μM) 在相同的人类 T 细胞中。Lck Inhibitor 还抑制人混合淋巴细胞反应 (huMLR)，与使用纯化的人细胞的其他体外细胞测定相比，效力提高 10 倍。Lck Inhibitor 还显示抑制基于机制的生化细胞测定探测 Lck 依赖性 TCR 链磷酸化 (TCR 链)。当通过佛波莱酯和钙离子载体 (PMA/iono) 刺激以受体非依赖性方式诱导 IL-2 时，Lck Inhibitor 显示效力降低 10 倍。在使用人 T 细胞系 Jurkat (JKT) 的一般增殖试验中测试时，Lck Inhibitor 表现出相似水平的效力。

体内研究：

Lck 抑制剂 (0-60 mg/kg；口服每天一次；从第 9 天到第 17 天) 显示出对关节炎的剂量依赖性抑制。
Lck 抑制剂 (口服5 mg/kg) 处理显示Cmax、AUC0-∞、tmax和F%分别为82 ng/mL、862 ng h/mL，和 17%，分别。

参考文献：

1. Martin, Matthew W.; Newcomb, John; Nunes, Joseph J.; et al. Structure-Based Design of Novel 2-Amino-6-phenyl-pyrimido[5',4':5,6]pyrimido[1,2-a]benzimidazol-5(6H)-ones as Potent and Orally Active Inhibitors of Lymphocyte Specific Kinase (Lck): Synthesis, SAR, and In Vivo Anti-Inflammatory Activity. Journal of Medicinal Chemistry (2008), 51(6), 1637-1648.

2. Liew, Chin Y.; Ma, Xiao H.; Liu, Xianghui; Yap, Chun W. SVM Model for Virtual Screening of Lck Inhibitors. Journal of Chemical Information and Modeling (2009), 49(4), 877-885.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.885 ml	9.423 ml	18.846 ml
5 mM	0.377 ml	1.885 ml	3.769 ml
10 mM	0.188 ml	0.942 ml	1.885 ml
50 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.377 ml

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参考文献

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