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V56836-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。

体内研究：

Nemorubicin 在大鼠、小鼠和犬肝微粒体中被人肝细胞色素 P450 (CYP) 3A4 转化为 PNU-159682。Nemorubicin (60 μg/kg) 在携带 9L/3A4 肿瘤的 scid 小鼠中诱导显著的肿瘤生长延迟，但通过静脉内或瘤内注射 (it) 对小鼠 9L 肿瘤的肿瘤生长延迟没有显示出明显的影响。Nemorubicin (40 μg/kg，ip) 在携带 9L/3A4 肿瘤的小鼠中没有表现出抗肿瘤活性和宿主毒性。

参考文献：

1. Quintieri L, et al. Formation and antitumor activity of PNU-159682, a major metabolite of nemorubicin in human liver microsomes. Clin Cancer Res. 2005 Feb 15;11(4):1608-17.
2. Quintieri L, et al. In vitro hepatic conversion of the anticancer agent nemorubicin to its active metabolite PNU-159682 in mice, rats and dogs: a comparison with human liver microsomes. Biochem Pharmacol. 2008 Sep 15;76(6):784-95.
3. Sabatino MA, et al. Down-regulation of the nucleotide excision repair gene XPG as a new mechanism of drug resistance in human and murine cancer cells. Mol Cancer. 2010 Sep 24;9:259.
4. Lu H, et al. Potentiation of methoxymorpholinyl doxorubicin antitumor activity by P450 3A4 gene transfer. Cancer Gene Ther. 2009 May;16(5):393-404.

溶解性：

DMSO : 65 mg/mL (100.99 mM; Need ultrasonic)

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.554 ml	7.768 ml	15.537 ml
5 mM	0.311 ml	1.554 ml	3.107 ml
10 mM	0.155 ml	0.777 ml	1.554 ml
50 mM	0.031 ml	0.155 ml	0.311 ml

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