| 产品描述: | Fluparoxan is an orally active, selective and competitive alpha 2-adrenoceptor antagonist. Fluparoxan is an anti-depressant agent. |
| 靶点: |
α2-adrenergic receptor |
| 体外研究: |
在清醒小鼠中,Fluparoxan (0.2-3.0 mg/kg) 通过口服途径有效,并且在预防 clonidine 引起的体温过低和抗伤害方面与 idazoxan 具有相似的效力。 Fluparoxan (0.67-6 mg/kg,口服)可预防 UK-14304 引起的狗镇静和心动过缓。 |
| 体内研究: |
在大鼠离体、场刺激输精管和豚鼠离体、场刺激回肠制剂中,Fluparoxan 是 α2-肾上腺素受体激动剂 UK-14304抑制反应的可逆竞争性拮抗剂,pKB 值分别为 7.87 和 7.89。 在大鼠离体尾尾肌中,Fluparoxan 是一种较弱的竞争性拮抗剂,可对抗 α1-肾上腺素受体激动剂 phenylephrine的收缩反应,pKB 为 4.45,α2: α1-肾上腺素受体选择性比大于 2500。 |
| 参考文献: |
1. Halliday CA, et al. The pharmacology of fluparoxan: a selective alpha 2-adrenoceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1991 Apr;102(4):887-95. 2. Altria K D .High and low injection volumes in CE for improved quantitative determination of drug related impurities[J].Chromatographia, 1993, 35(9):493-496. |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
5.123 ml |
25.616 ml |
51.232 ml |
| 5 mM |
1.025 ml |
5.123 ml |
10.246 ml |
| 10 mM |
0.512 ml |
2.562 ml |
5.123 ml |
| 50 mM |
0.102 ml |
0.512 ml |
1.025 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |