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V56945-1ml

10mM in DMSO

￥5770.00

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产品描述：

TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) is a selective, orally active, and BBB-penetrant T-type calcium channel blocker (IC50 = 22 nM). TTA-P2 reduces mechanical hypersensitivity and alleviates acute as well as chronic pain. TTA-P2 significantly reduces firing rates in temporal lobe epilepsy (TLE) neurons to control levels and suppresses synaptically evoked burst firing. TTA-P2 can be studied in research for neurological diseases such as tremor and absence epilepsy< sup>.

靶点：

T-type calcium channel;Cav3.2

体外研究：

TTA-P2 (0.3-10 mg/kg，腹腔注射，单次) 在起始值为 4 g 的冯•弗雷测试中，0.3 mg/kg 对大鼠模型的机械阈值没有影响，1 mg/kg 时使机械阈值升高至 17 g，3 mg/kg 时升高至 19 g，10 mg/kg 时升高至 26 g[1]。
TTA-P2 (5-7.5 mg/kg，腹腔注射，单次) 显著减少了 CaV3.2 基因敲除小鼠在注射 7.5 mg/kg 福尔马林后对患爪的舔舐和咬伤行为[2]。
TTA-P2 (5-10 mg/kg，腹腔注射，单次) 在 10 mg/kg 剂量下可完全逆转接受 Streptozocin 治疗的糖尿病大鼠的神经性痛觉过敏[2]。
TTA-P2 (1-10 mg/kg，口服，单次) 在口服给药后 4 小时内表现出剂量和暴露量依赖性的总癫痫发作时间减少，在 WAG/Rij 大鼠失神癫痫模型中，10 mg/kg 剂量下其血浆水平为 1 μM，显示出强大的中枢神经系统疗效，并以剂量依赖性方式显著降低大鼠 Harmaline 模型中的震颤活动[5]。
TTA-P2 (1.29-4.30 (mg/kg)/60分钟，静脉输注) 对狗模型中的平均动脉血压、心率或心电图间期没有显著影响[5]。

体内研究：

TTA-P2 (1-10 μM) 在背根神经节 (DRG) 细胞中抑制了在 -90 mV 钳制电位下记录到的大部分 T 电流，抑制作用起效很快，但速度较慢且部分可逆。
TTA-P2 (3 μM，10 分钟) 在施用后 3-4 分钟内达到最大效果。
TTA-P2 (1 μM，70 分钟) 在腹侧基底核 (VB) 和丘脑皮质 TC 神经元中洗脱 50 分钟后完全恢复 T 型 Ca2+ 电流的窗口成分 (IT)。
TTA-P2 (1 nM-1 μM) 以剂量依赖性方式阻断 IT，在 VB TC 神经元中的IC50 为 22 nM。
TTA-P2 (1 μM, 20 分钟) 即使在没有通道激活的情况下也能最大程度地降低 IT，这表明 VB TC 神经元中不存在使用依赖性阻滞。
TTA-P2 (25 nM, 20 分钟) 诱导电流幅度明显降低，而 VB TC 神经元中通道激活的电压依赖性和稳态失活没有明显变化。
TTA-P2 (1 μM) 会降低大鼠丘脑网状核 (NRT) 神经元中记录的 IT 幅度，而同一神经元中高压激活的 (HVA) Ca2+ 电流不受影响。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.318 ml	11.591 ml	23.182 ml
5 mM	0.464 ml	2.318 ml	4.636 ml
10 mM	0.232 ml	1.159 ml	2.318 ml
50 mM	0.046 ml	0.232 ml	0.464 ml

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参考文献

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