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V56946-1ml

10mM in DMSO

￥4850.00

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产品描述：

SK1-I (BML-258), an analog of sphingosine, is an isozyme-specific competitive SPHK1 inhibitor with a Ki value of 10 μM. SK1-I shows no activity at SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ or CamK2β. SK1-I enhances autophagy and has antitumor activity.

靶点：

SphK1

体内研究：

SK1-I (0-10 μM; 24 hours) attenuates cancer cell growth and survival in a TP53-dependent manner in HCT116 cells and HCT116 cells bearing TP53 null cancer.
SK1-I (0-20 μM; 12 hours) induces more CASP3 cleavage in HCT116 cells, compared to HCT116 cells lacking TP53, leading to a hallmark of apoptosis.

参考文献：

1. Melissa R Pitman, et al. Inhibitors of the sphingosine kinase pathway as potential therapeutics. Curr Cancer Drug Targets. 2010 Jun;10(4):354-67.
2. Santiago Lima, et al. TP53 is required for BECN1- and ATG5-dependent cell death induced by sphingosine kinase 1 inhibition. Autophagy. 2018;14(6):942-957.
3. Fiona H Greig, et al. Requirement for sphingosine kinase 1 in mediating phase 1 of the hypotensive response to anandamide in the anaesthetised mouse. Eur J Pharmacol. 2019 Jan 5;842:1-9.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.605 ml	18.025 ml	36.049 ml
5 mM	0.721 ml	3.605 ml	7.21 ml
10 mM	0.36 ml	1.802 ml	3.605 ml
50 mM	0.072 ml	0.36 ml	0.721 ml

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参考文献

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