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V56983-1ml

10mM in DMSO

￥3830.00

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产品描述：

Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

靶点：

β3 adrenoceptor:1.1 nM (EC50)

体外研究：

Vibegron (1-12 μM；iv) 表现出剂量依赖性排尿压力降低和功能性膀胱容量增加[3]。
Vibegron (30 mg/kg；po；4 周)上调 1 型、3 型胶原蛋白、TGF-β1 和 HIF-1α 的 mRNA 水平[4]。
与未接受 oxo-M 治疗的大鼠(膀胱内滴注载体)相比，接受 oxo-M 治疗的大鼠中的 Vibegron (1 和 10 mg/kg；iv；间隔 30 分钟) (10 mg/kg) 的膀胱容量显着降低[5]。

体内研究：

Vibegron (1-12 μM；iv) 表现出剂量依赖性排尿压力降低和功能性膀胱容量增加。
Vibegron (30 mg/kg；po；4 周)上调 1 型、3 型胶原蛋白、TGF-β1 和 HIF-1α 的 mRNA 水平。
与未接受 oxo-M 治疗的大鼠(膀胱内滴注载体)相比，接受 oxo-M 治疗的大鼠中的 Vibegron (1 和 10 mg/kg；iv；间隔 30 分钟) (10 mg/kg) 的膀胱容量显着降低。

参考文献：

1. Yoshida M, et al. Efficacy of vibegron, a novel β3-adrenoreceptor agonist, on severe urgency urinary incontinence related to overactive bladder: post hoc analysis of a randomized, placebo-controlled, double-blind, comparative phase 3 study. BJU Int. 2020;125(5):709-717.
2. Yoshida M, et al. Efficacy of novel β3 -adrenoreceptor agonist vibegron on nocturia in patients with overactive bladder: A post-hoc analysis of a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 study. Int J Urol. 2019;26(3):369-375.
3. Edmondson SD, et al. Discovery of Vibegron: A Potent and Selective β3 Adrenergic Receptor Agonist for the Treatment of Overactive Bladder. J Med Chem. 2016;59(2):609-623.
4. Gotoh D, et al. Effects of a new β3-adrenoceptor agonist, vibegron, on neurogenic bladder dysfunction and remodeling in mice with spinal cord injury. Neurourol Urodyn. 2020;39(8):2120-2127.
5. Furuta A, et al. Additive effects of intravenous and intravesical application of vibegron, a β3-adrenoceptor agonist, on bladder function in rats with bladder overactivity. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2020;393(11):2073-2080.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.25 ml	11.248 ml	22.496 ml
5 mM	0.45 ml	2.25 ml	4.499 ml
10 mM	0.225 ml	1.125 ml	2.25 ml
50 mM	0.045 ml	0.225 ml	0.45 ml

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参考文献

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