| 产品描述: | Burixafor (TG-0054) hydrobromide 是一种选择性、口服有效的 CXCR4 拮抗剂,可有效阻断 CXCR4 与其配体基质细胞衍生因子 SDF-1 的相互作用。Burixafor hydrobromide 干扰 SDF-1/CXCR4 信号通路,促使骨髓干细胞释放进入外周循环,发挥免疫调节和抗炎活性。Burixafor hydrobromide 可用于癌症、眼内新生血管疾病 (如脉络膜新生血管化)、心肌梗死等研究,具有干细胞动员、改善心脏功能、减轻炎症反应的潜力。 |
| 靶点: |
CXCR4 |
| 体外研究: |
Burixafor hydrobromide (2.85 mg/kg;静脉注射;2 次) 动员台湾蓝屿小型猪心肌梗死模型的 CD34+CXCR4+、CD133+CXCR4+ 和 CD271+CXCR4+ 细胞进入外周循环,降低心肌和血浆中 TNF-α、IL-1β、IL-6 水平,改善左心室射血分数 (LVEF)。 Burixafor hydrobromide (1.5 mg/50 μL;玻璃体内注射;单次给药) 在新西兰白兔脉络膜新生血管疾病模型中,可通过聚乳酸 (PLA) 微粒子实现视网膜和脉络膜持续给药,发挥抗血管生成活性。 |
| 体内研究: |
Burixafor hydrobromide (1 μM;2 h) 抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系受微环境诱导的 Pyk2 (Y579/Y580) 和 FAK (Y925) 磷酸化,并抑制细胞迁移和侵袭[1]。 |
| 参考文献: |
1. Nuñez RE, et al. Microglial Cytokines Induce Invasiveness and Proliferation of Human Glioblastoma through Pyk2 and FAK Activation. Cancers (Basel). 2021 Dec 7;13(24):6160. |
| 保存条件: |
-80°C 6个月; -20°C 1个月,氮气保存 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.3 ml |
6.502 ml |
13.004 ml |
| 5 mM |
0.26 ml |
1.3 ml |
2.601 ml |
| 10 mM |
0.13 ml |
0.65 ml |
1.3 ml |
| 50 mM |
0.026 ml |
0.13 ml |
0.26 ml |
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| 注意: |
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