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V57043-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

KNT-127 is a selective and BBB-penetrant δ-opioid receptor (DOR) agonist (Ki = 0.16 nM). KNT-127 is highly selective to the δ receptor, with Ki values of 0.16, 21.3 and 153 nM for δ, μ and κ receptors, respectively. KNT-127 acts as a biased ligand that mainly activates cyclic adenosine monophosphate (cAMP) signaling with lower beta-arrestin signaling activation. KNT-127 increases the release of dopamine and L-glutamate in the striatum, nucleus accumbens, and prefrontal cortex. KNT-127 exhibits antidepressant- and anxiolytic-like effects. KNT-127 can be studied in research on neurological diseases.

靶点：

δ Opioid Receptor/DOR;mTORC1

体外研究：

KNT-127 (10 mg/kg，皮下，单剂量) 在出现抑郁样无助行为的原始小鼠中发挥抗抑郁样作用，并激活 mPFC 和杏仁核中的 mTOR 信号通路[1]。
KNT-127 (0.4 nmol，局部输注，试验前 15 分钟单剂量) 在输注到下边缘前额叶皮质 (IL-PFC) 时显著降低了小鼠的不动性，但在植入前边缘前额叶皮质插管的小鼠模型中则没有这种效果[1]。
KNT-127 (0.4 nmol，皮下，试验前 30 分钟单剂量) 增加了雄性和雌性 cVSDS 小鼠模型中与目标小鼠的社交互动时间，并增加了蔗糖消耗，而这两种作用均可被静脉注射 Rapamycin 阻断[1]。
KNT-127 (1-10 mg/kg/天，皮下注射，14 天) 与传统抗抑郁药不同，不会影响正常状态下原始小鼠的海马神经[2]。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，28 天) 发挥抗抑郁样作用，且不会影响接受 10 天应激的 cVSDS 小鼠的未成熟神经元[2]。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，每次应激测试前 30 分钟) 可抑制 cVSDS 小鼠抑郁样症状的出现，并降低新生神经元的存活率[2]。
KNT-127 (5 mg/kg/天，皮下注射，单剂量) 可显著减少 C57BL6/J 小鼠的皮质扩散性抑郁 CSD 事件，并抑制慢性偏头痛相关的异常性疼痛[3]。
KNT-127 (0.1-1 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 以剂量依赖性方式增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠纹状体、伏隔核和前额叶的多巴胺释放[5]。

体内研究：

KNT-127 (10 mg/kg，皮下，单剂量) 在出现抑郁样无助行为的原始小鼠中发挥抗抑郁样作用，并激活 mPFC 和杏仁核中的 mTOR 信号通路。
KNT-127 (0.4 nmol，局部输注，试验前 15 分钟单剂量) 在输注到下边缘前额叶皮质 (IL-PFC) 时显著降低了小鼠的不动性，但在植入前边缘前额叶皮质插管的小鼠模型中则没有这种效果。
KNT-127 (0.4 nmol，皮下，试验前 30 分钟单剂量) 增加了雄性和雌性 cVSDS 小鼠模型中与目标小鼠的社交互动时间，并增加了蔗糖消耗，而这两种作用均可被静脉注射 Rapamycin 阻断。
KNT-127 (1-10 mg/kg/天，皮下注射，14 天) 与传统抗抑郁药不同，不会影响正常状态下原始小鼠的海马神经。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，28 天) 发挥抗抑郁样作用，且不会影响接受 10 天应激的 cVSDS 小鼠的未成熟神经元。
KNT-127 (3 mg/kg/天，皮下注射，每次应激测试前 30 分钟) 可抑制 cVSDS 小鼠抑郁样症状的出现，并降低新生神经元的存活率。
KNT-127 (5 mg/kg/天，皮下注射，单剂量) 可显著减少 C57BL6/J 小鼠的皮质扩散性抑郁 CSD 事件，并抑制慢性偏头痛相关的异常性疼痛。
KNT-127 (0.1-1 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 以剂量依赖性方式增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠纹状体、伏隔核和前额叶的多巴胺释放。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.685 ml	13.424 ml	26.849 ml
5 mM	0.537 ml	2.685 ml	5.37 ml
10 mM	0.268 ml	1.342 ml	2.685 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.537 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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