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V57089-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Quilseconazole (VT-1129) is an orally active, highly selective fungal cytochrome P450 enzyme Cyp51 inhibitor that can cross the blood-brain barrier. Quilseconazole prevents the synthesis of ergosterol, an important component of the fungal cell membrane, by inhibiting Cyp51. Quilseconazole has minimal effects on human CYP enzymes. Quilseconazole has antifungal activity and can be used in the study of cryptococcal meningitis and other diseases.

靶点：

CYP51

体外研究：

VT-1129 (0.15-30 mg/kg; 灌胃; 10-14 天) 在隐球菌性脑膜炎小鼠模型中具有抗真菌活性。

体内研究：

Quilseconazole 对 Cryptococcus neoformans 和 Cryptococcus gattii 具有强效的抗真菌活性。

参考文献：

1. Lockhart SR, et al. The Investigational Fungal Cyp51 Inhibitor VT-1129 Demonstrates Potent In Vitro Activity against Cryptococcus neoformans and Cryptococcus gattii. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2528-31.
2. Wiederhold NP, et al. In Vivo Efficacy of VT-1129 against Experimental Cryptococcal Meningitis with the Use of a Loading Dose-Maintenance Dose Administration Strategy. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Oct 24;62(11):e01315-18.
3. Warrilow AG, et al. The Investigational Drug VT-1129 Is a Highly Potent Inhibitor of Cryptococcus Species CYP51 but Only Weakly Inhibits the Human Enzyme. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jul 22;60(8):4530-8.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.948 ml	9.74 ml	19.479 ml
5 mM	0.39 ml	1.948 ml	3.896 ml
10 mM	0.195 ml	0.974 ml	1.948 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.39 ml

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参考文献

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