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V57093-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

CR-1-31-B is a synthetic rocaglate and a potent eIF4A inhibitor. CR-1-31-B exhibits powerful inhibitory effects over eIF4A by perturbing the interaction between eIF4A and RNA, sequentially impeding initiation during protein synthesis. CR-1-31-B perturbs association of Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) with RNA. CR-1-31-B induces apoptosis of neuroblastoma and gallbladder cancer cells.

靶点：

eIF4

体外研究：

CR-1-31-B (在 60 μL 橄榄油中，2 mg/kg；腹腔注射；每 2 天一次，持续 28 天) 在胆囊癌细胞的 BALB/c 裸鼠模型中减少生长并启动 TRAIL 诱导的细胞凋亡 (GBC)。
CR-1-31-B (0.2 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天；胰腺导管腺癌小鼠原位移植模型) 有效抑制蛋白质合成和胰腺肿瘤的生长。

体内研究：

CR-1-31-B (100 nM；24 小时) 抑制 MCF-10A 细胞 (EGF 刺激) 中的 MUC1-C 翻译。
CR-1-31- B (10 和 100 nM) 降低 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中的 MUC1-C 丰度。
CR-1-31B 使胆囊癌细胞对 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感通过 c-FLIP 的翻译下调。
当用合成 Rocaglate CR-1-31-B (24-72 小时) 处理时，神经母细胞瘤 (NB) 细胞系表现出活力降低、凋亡率增加以及细胞周期分布的变化。将 eIF4A 和 eIF4F 夹在 mRNA 上，产生翻译阻滞。
CR-1-31-B (100 nM；5 小时) 处理增加胰腺癌细胞中的谷氨酰胺逆代谢。

参考文献：

1. Jin C, Rajabi H, Rodrigo CM, Porco JA Jr, Kufe D. Targeting the eIF4A RNA helicase blocks translation of the MUC1-C oncoprotein. Oncogene. 2013;32(17):2179-2188.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.97 ml	9.852 ml	19.703 ml
5 mM	0.394 ml	1.97 ml	3.941 ml
10 mM	0.197 ml	0.985 ml	1.97 ml
50 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.394 ml

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参考文献

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