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V57102-1ml

10mM in DMSO

￥8460.00

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产品描述：

Vipoglanstat (BI 1029539), a carboxamide, is a potent and selective, non-peptide and orally active small molecular inhibitor of human prostaglandin E synthase 1 (mPGES-1). Vipoglanstat also has anti-inflammatory activity.

体外研究：

Vipoglanstat (30 mg/kg；腹腔注射) 可减少 LPS 诱导的肺损伤，减少支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的中性粒细胞流入、蛋白质含量、TNF-α、IL-1β 和 PGE2 水平，髓过氧化物酶活性，mPGES- 1，肺组织中环氧合酶 (COX) -2 和细胞内粘附分子[2]。
Vipoglanstat (30 mg/kg；口服 2 小时，8 小时和 22 小时) 显著降低脓毒症诱导的 BAL 炎症细胞募集、肺损伤评分以及 mPGES-1 和诱导型一氧化氮合酶的肺表达[2]。
Vipoglanstat (30 mg/kg；口服；每天一次) 也显著延长患有严重败血症的小鼠的生存期[2]。

体内研究：

Vipoglanstat 显著抑制 mPGES-1 水平 (IC50：约 1 nM)。
Vipoglanstat 阻断谷氨酸介导的离体脑毛细血管中的 P-gp 和 mPGES 水平的上调。
Vipoglanstat 减少人外周血炎症细胞迁移和炎症介质释放。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.474 ml	7.369 ml	14.738 ml
5 mM	0.295 ml	1.474 ml	2.948 ml
10 mM	0.147 ml	0.737 ml	1.474 ml
50 mM	0.029 ml	0.147 ml	0.295 ml

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