| 产品描述: | Firuglipel (DS-8500a) is an orally available, potent and selective GPR119 agonist. |
| 体外研究: |
Firμglipel (DS-8500a) (1-30 mg/kg) 上调胰高血糖素样肽-1,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,改善 2 型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态[1]。 |
| 体内研究: |
Firμglipel (DS-8500a) 在表达人、大鼠和小鼠 GPR119 的中国仓鼠卵巢 (CHO) -K1 细胞中以浓度依赖性方式增加细胞内 cAMP,EC50 值为 51.5、98.4,和 108.1 nM。DS-8500a对pcDNA3.1/CHO-K1细胞的胞内cAMP没有影响。 |
| 参考文献: |
1. Matsumoto K, et al. DS-8500a, an Orally Available G Protein-Coupled Receptor 119 Agonist, Upregulates Glucagon-Like Peptide-1 and Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Glucose Homeostasis in Type 2 Diabetic Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Dec;367(3):509-517. |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.139 ml |
10.695 ml |
21.391 ml |
| 5 mM |
0.428 ml |
2.139 ml |
4.278 ml |
| 10 mM |
0.214 ml |
1.07 ml |
2.139 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.214 ml |
0.428 ml |
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| 注意: |
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