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V57117-1ml

10mM in DMSO

￥5770.00

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产品描述：

TBK1/IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR.

靶点：

IKKε:59 nM (IC50); TBK1:13 nM (IC50)

体内研究：

TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II；96 小时；A549 和 HCC44 细胞) 处理在 TBK1 依赖性癌细胞系中表现出选择性毒性 (H441 细胞 IC的 IC50 约为 4.2 μM， A549 细胞 IC50 ~0.4 μM)。
TBK1/IKKε-IN-4 (0-2 μM；30 分钟；HCC44 细胞) 处理抑制 AKT 活性。
TBK1/IKKε-IN-4 抑制 LPS 诱导的 IFNβ 表达 (IC50 =62 nM)，以及 IFNβ 靶基因 IP10 (IC50 =78 nM) 和 Mx1 (IC50=20 nM)。
TBK1/IKKε-IN-4 在 100 nM 以下的 IC50 下可有效阻断细胞中 TLR3 依赖性 IRF3 核转位，但剂量高达 20 μM 时也不会损害 TNFR1 依赖性 p65 NFκB 核转位。

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.874 ml	9.37 ml	18.74 ml
5 mM	0.375 ml	1.874 ml	3.748 ml
10 mM	0.187 ml	0.937 ml	1.874 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.375 ml

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