| 产品描述: | BD-1008 is a nonselective σ receptor antagonist with Kis against σ1 receptor and σ2 receptor of 2 nM and 8 nM. The BD-1008 has an extremely low affinity for the D2 receptor (Ki = 1112 nM) and dopamine transporter (DAT) (Ki > 10,000 nM). BD-1008 significantly antagonizes dopamine release in the shell region of the nucleus accumbens via the σ₂ receptor. BD-1008 blocks the self-administration behavior of σ agonists.BD-1008 can be used for the study of addiction therapy that target the σ receptor. |
| 靶点: |
σ1:2 nM (Ki); σ2:8 nM (Ki) |
| 体外研究: |
BD-1008 (10-30 mg/kg, 腹腔注射, 单次给药) 显著拮抗 Ditolylguanidine 的效应,但对 PRE-084 和可卡因的多巴胺效应无拮抗作用[2]。
BD-1008 (1-10 mg/kg, 腹腔注射, 低浓度多次注射) 显著降低 PRE-084 的自我给药行为,其半数有效剂量 (ED50) 为 3.45 mg/kg,但对右旋苯丙胺、海洛因和氯胺酮的自我给药行为无效[3]。 |
| 体内研究: |
BD-1008 (10-30 mg/kg, 腹腔注射, 单次给药) 显著拮抗 Ditolylguanidine 的效应,但对 PRE-084 和可卡因的多巴胺效应无拮抗作用。
BD-1008 (1-10 mg/kg, 腹腔注射, 低浓度多次注射) 显著降低 PRE-084 的自我给药行为,其半数有效剂量 (ED50) 为 3.45 mg/kg,但对右旋苯丙胺、海洛因和氯胺酮的自我给药行为无效。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.32 ml |
16.598 ml |
33.195 ml |
| 5 mM |
0.664 ml |
3.32 ml |
6.639 ml |
| 10 mM |
0.332 ml |
1.66 ml |
3.32 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.332 ml |
0.664 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |