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V57155-1ml

10mM in DMSO

￥1870.00

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产品描述：

PF-06263276 (PF 6263276) is a potent and selective pan-JAK inhibitor, with IC50s of 2.2 nM, 23.1 nM, 59.9 nM and 29.7 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2, respectively. PF-06263276 inhibits pSTAT3 and TYK2 pathway. PF-06263276 has a protective effect against ear skin inflammation.

靶点：

JAK1:2.2 nM (IC50); JAK2:23.1 nM (IC50); JAK3:59.9 nM (IC50); Tyk2:29.7 nM (IC50)

体外研究：

PF-06263276 (0.3-100 µg/动物；气管内给药) 在小鼠 IL-6 诱导的肺部 pSTAT3 反应的药效学模型中，能剂量依赖性地抑制肺部 pSTAT3 的增加，ED50 约为 3 µg/动物[1]。
PF-06263276 (4% 溶液；局部给药；多次；11 天) 在 IL-23 诱导的小鼠耳部皮肤炎症模型中，可使耳部肿胀显著降低 48%，抑制 JAK2/TYK2 通路[1]。

体内研究：

PF-06263276 在人全血中，对多种细胞因子 (如 IFNα、IL-23、IL-4、IL-6、GM-CSF) 诱导的 STAT 磷酸化有抑制作用，IC50值在 0.62-5.2µM 之间。

参考文献：

1. Jones P, et al. Design and Synthesis of a Pan-Janus Kinase Inhibitor Clinical Candidate (PF-06263276) Suitable for Inhaled and Topical Delivery for the Treatment of Inflammatory Diseases of the Lungs and Skin. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):767-786.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.765 ml	8.824 ml	17.648 ml
5 mM	0.353 ml	1.765 ml	3.53 ml
10 mM	0.176 ml	0.882 ml	1.765 ml
50 mM	0.035 ml	0.176 ml	0.353 ml

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参考文献

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