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V57192-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BAY-320 is a selective and ATP-competitive Bub1 inhibitor that inhibits the kinase activity of Bub1 with an IC50 of 680 nM. BAY-320 inhibits endogenous Bub1-mediated Sgo1 localization. BAY-320 affects cellular mitotic chromosome arrangement and spindle assembly. BAY-320 inhibits cell proliferation. BAY-320 can be used in the study of cancer such as ovarian cancer and cervical cancer.

体内研究：

BAY-320 (0.01-10 μM，20 分钟) 能有效抑制 Bub1 底物 H2ApT120 的磷酸化，IC50 为 0.56 µM。
BAY-320 (10 μM-1 mM) 抑制 Bub1 激酶活性，IC50 为 0.56 μM。
BAY-320 (10 μM, 3 小时) 可阻止四环素诱导的细胞中 H2ApT120 沿染色体臂分布，并抑制 Bub1C 融合。
BAY-320 (10 μM, 3 天) 显著延长 DLD-1 细胞完成有丝分裂所需的时间。
BAY-320 (0-12.5 μM, 3 天) 可降低三种细胞系中的菌落形成：卵巢癌细胞系 (OVCAR-3)、Kuramochi 细胞系和非转化的 RPE1 细胞系，浓度为 10 μM.
BAY-320 (0.25-10 μM，30 分钟) 通过 Bub1 自身磷酸化以及组蛋白 H2A 和 T120 的磷酸化来抑制 Bub1。
BAY-320 (3-10 μM，14 小时) 对 Bub1 达到接近最大抑制水平，并显著降低 RPE1 和 HeLa 细胞中的 T120 磷酸化。
BAY-320 (3 μM，48 小时) 对有丝分裂进程的影响至多较小，以 HeLa 细胞中后期开始的短暂延迟为标志。
BAY-320 (10 μM，3 小时) 将 RPE1 中 Sgo1 和 Sgo2 的着丝粒水平降低至对照值的约 20% 的细胞。
BAY-320 (3 μM，10 小时) 可部分取代 HeLa 细胞着丝粒上检测到的所有 CPC 亚基。
BAY-320 (3 μM，2 小时) 对 HeLa S3 细胞中 Haspin 底物组蛋白 H3 (T3) 的磷酸化无明显影响。
BAY-320 (3 μM，24 小时) 可降低 HeLa 细胞维持 SAC 停滞的百分比，从 17% 降至 4%，Bub1 抑制后则降至 2%。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.03 ml	10.152 ml	20.304 ml
5 mM	0.406 ml	2.03 ml	4.061 ml
10 mM	0.203 ml	1.015 ml	2.03 ml
50 mM	0.041 ml	0.203 ml	0.406 ml

注意：

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参考文献

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