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V57206-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Tasipimidine sulfate is an orally active and selective α2A-adrenoceptor agonist with a pEC50 of 7.57 for human α2A-adrenoceptors and an EC50 of 5.7 nM for rat α2-adrenoceptor. Tasipimidine sulfate can be utilized in research related to situational anxiety and fear.

靶点：

human α2A-adrenoceptor:7.57 (pEC50);rat α2-adrenergic receptor:5.7 nM (EC50)

体外研究：

Tasipimidine (10-3000 μg/kg; 皮下注射/口服; 单剂量) sulfate 在小鼠中可降低其自发运动活性[1]。
Tasipimidine (300-1000 μg/kg; 皮下注射; 单剂量) sulfate 在大鼠中可降低声惊吓反射幅度，20 分钟内起效，1 小时达峰值，持续至少 2 小时[1]。
Tasipimidine (10-30 μg/kg; 口服; 共 3 个治疗周期) sulfate 在犬分离焦虑方面具有改善作用[2]。

体内研究：

Tasipimidine (10-3000 μg/kg; 皮下注射/口服; 单剂量) sulfate 在小鼠中可降低其自发运动活性。
Tasipimidine (300-1000 μg/kg; 皮下注射; 单剂量) sulfate 在大鼠中可降低声惊吓反射幅度，20 分钟内起效，1 小时达峰值，持续至少 2 小时。
Tasipimidine (10-30 μg/kg; 口服; 共 3 个治疗周期) sulfate 在犬分离焦虑方面具有改善作用。

参考文献：

1. Lehtimäki J, et al. Tasipimidine-the pharmacological profile of a novel orally active selective α2A-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 2022 May 15;923:174949.
2. Korpivaara M, et al. Tasipimidine, a novel orally administered alpha-2 adrenoceptor agonist, alleviates canine acute anxiety associated with owner departure—A pilot study. Journal of Veterinary Behavior, 2022, 58: 54-61.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.027 ml	15.135 ml	30.27 ml
5 mM	0.605 ml	3.027 ml	6.054 ml
10 mM	0.303 ml	1.514 ml	3.027 ml
50 mM	0.061 ml	0.303 ml	0.605 ml

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参考文献

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