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V57216-1ml

10mM in DMSO

￥1080.00

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产品描述：

ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, brain-penetrant and orally active M5 mAChR negative allosteric modulator (NAM) with IC50s of 300 nM and 790 nM for human and rat M5, respectively. ML375 is inactive at human and rat M1-M4.

靶点：

mAChR5

体外研究：

ML375（10-30 mg/kg；腹腔注射；一次）会减弱可卡因的增强作用和相对强度[2]。
ML375 在啮齿类动物（雄性 Sprague-Dawley 大鼠，1 mg/kg IV，CLp, 2.5 mL/min/kg，T1/2, 80 小时）和非人灵长类动物（雄性食蟹猴，1 mg/kg，CLp，3.0 mL/min/kg，T1/2 ，10 小时）[1]。
向雄性 SD 大鼠给予悬浮剂量后，ML375 还表现出高口服生物利用度 (%F, 80)，最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.4 μM，相应时间达到 C< sub>max (Tmax) 为 7 小时[1]。

体内研究：

ML375（10-30 mg/kg；腹腔注射；一次）会减弱可卡因的增强作用和相对强度。
ML375 在啮齿类动物（雄性 Sprague-Dawley 大鼠，1 mg/kg IV，CLp, 2.5 mL/min/kg，T1/2, 80 小时）和非人灵长类动物（雄性食蟹猴，1 mg/kg，CLp，3.0 mL/min/kg，T1/2 ，10 小时）。
向雄性 SD 大鼠给予悬浮剂量后，ML375 还表现出高口服生物利用度 (%F, 80)，最大血浆浓度 (Cmax) 为 1.4 μM，相应时间达到 C< sub>max (Tmax) 为 7 小时。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.354 ml	11.769 ml	23.539 ml
5 mM	0.471 ml	2.354 ml	4.708 ml
10 mM	0.235 ml	1.177 ml	2.354 ml
50 mM	0.047 ml	0.235 ml	0.471 ml

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