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V57224-1ml

10mM in Ethanol

￥5350.00

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产品描述：

Vps34-IN-2 is a novel, potent and selective inhibitor of Vps34 with IC50s of 2 and 82 nM on the Vps34 enzymatic assay and the GFP-FYVE cellular assay, respectively[1]. Vps34-IN-2 shows antiviral activity against SARS-CoV-2 (IC50 of 3.1 μM), HCoV-229E (IC50 of 0.7 μM) and HCoV-OC43[2].

靶点：

Vps34:2 nM (IC50);SARS-CoV-2:3.1 μM (IC50);HCoV-229E:0.7 μM (IC50)

体外研究：

Vps34-IN-2 (Compound 31; i.v.) 浓度可根据动物的不同在 6、8 和 24 小时（最后采样时间）内进行量化。口服 (po) 后，Vps34-IN-2 被迅速吸收，在 0.5 小时观察到最大血浆浓度，生物利用度为 85%。口服给药后 4 和 8 小时观察到浓度轻微反弹，但没有明显原因。静脉注射 3 mg/kg 的 Vps34-IN-2 后，发现血浆清除率为中等（即 2.3 L/h/kg），相当于该物种肝血流量的 44%，稳态分布容积为中等，终末消除半衰期较短[1]。

体内研究：

Vps34-IN-2 (Compound 31) 在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 mTOR (IC50>10 μM) 和 I 类 PI3Ks (IC50 值为 2.7、4.5、2.5 和大于10 μM，PI3K α、β、δ、γ 亚型)[1]。

参考文献：

1. Pasquier B, et al. Discovery of (2S)-8-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-1-(3-methyl-2-oxobutyl)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one: a novel potent and selective inhibitor of Vps34 for the treatment of solid tumors. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):376-400.
2. Jim Baggen, et al. Genome-wide CRISPR screening identifies TMEM106B as a proviral host factor for SARS-CoV-2. Nat Genet. 2021 Mar 8.

保存条件：

-80°C 24个月;-20°C 12个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.485 ml	12.425 ml	24.85 ml
5 mM	0.497 ml	2.485 ml	4.97 ml
10 mM	0.249 ml	1.243 ml	2.485 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.497 ml

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参考文献

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