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V57272-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BM-1244 (APG-1252-M1) is a Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 nM and 450 nM. BM-1244 has anti-tumor effects by inducing apoptosis and suppressing tumor growth. BM-1244 can induce cytochrome C and Smac release from mitochondria with caspase-3 and PARP cleavage. BM-1244 exhibits synergy with chemotherapy in vivo. BM-1244 can be studied in research for colorectal cancer, acute myeloid leukemia and gastric cancer.

体外研究：

BM-1244 (Compound APG-1252) (25-100 mg/kg qd，静脉注射，10天) 可抑制 BALB/c 无胸腺裸鼠中的肿瘤生长[2]。

体内研究：

BM-1244 (Compound APG-1252-M1) (10 nM-100 μM，3天) 可抑制表达 Bcl-2、Bcl-xl 和 Bax 的细胞增殖 (AGS (IC50 = 1.146 μM)，N87 (IC50 = 0.9007 μM)。
BM-1244 (0.03-3 μM) 通过抑制 Bcl-2/Bcl-xl 激活胱天蛋白酶蛋白并导致细胞色素 c 的释放，从而导致 AGS 和 N87 细胞系细胞凋亡。
BM-1244 (0.03-1 μM，48小时) 可改变凋亡细胞的比例随着浓度增加，BM-1244 (0.03-0.3 μM，24 小时) 可下调 AGS 和 N87 细胞中 JC-1 聚集阳性细胞和 JC-1 单体阳性细胞的比例。
BM-1244 (0.3 μM) 与 5-FU (3 μM) 结合使用时，可增加 AGS 和 N87 细胞中的凋亡细胞百分比。
BM-1244 (Compound APG-1252-M1) (1 μM，24 小时) 可降低部分敏感 CRC 细胞系 (HCC2998、HCT116、SW480) 的存活率并诱导细胞凋亡。
BM-1244 (1 μM，2 小时) 可导致 HCT116 细胞线粒体释放 Cyt C 和 Smac。
BM-1244 (1 μM，4-24 小时) 从 8 小时开始降低 HCC2998 细胞中的 Mcl-1 水平。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.862 ml	4.311 ml	8.622 ml
5 mM	0.172 ml	0.862 ml	1.724 ml
10 mM	0.086 ml	0.431 ml	0.862 ml
50 mM	0.017 ml	0.086 ml	0.172 ml

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