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V57287-1ml

10mM in DMSO

￥5540.00

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产品描述：

JNJ-54717793, as a brain penetrant, is an orally active, selective and high affinity orexin-1 receptor (OX1R) antagonist (plasma EC50=85 ng/mL). The Ki values of JNJ-54717793 for hOX1R (human OX1R) and hOX2R are 16 nM and 700 nM, respectively. JNJ-54717793 is a potent compound of anxiety disorders.

靶点：

human OX1R:16 nM (Ki); human OX2R:700 nM (Ki); OX1 Receptor:85 ng/mL (EC50)

体外研究：

JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep[2].
JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses[2].
JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance[1].

体内研究：

JNJ-5471779 (30 mg/kg; p.o.; 6 hours) significantly reduces the latency for rapid eye movement (REM) sleep and prolongs the time spent in REM sleep.
JNJ-5471779 (3~30 mg/kg; p.o.) attenuates bradycardia responses.
JNJ-5471779 (5mg/kg; p.o.) shows low clearance.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.181 ml	10.907 ml	21.815 ml
5 mM	0.436 ml	2.181 ml	4.363 ml
10 mM	0.218 ml	1.091 ml	2.181 ml
50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.436 ml

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