| 产品描述: | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is a potent and specific cathepsin L (CTSL) inhibitor[1][2]. |
| 靶点: |
cathepsin L |
| 体外研究: |
腹膜内注射 Z-FY-CHO (2.5-10 mg/kg) 4 周可抑制卵巢切除小鼠(骨质疏松症实验模型)的骨质流失,且这种抑制作用与剂量有关。Z-FY-CHO 通过抑制胶原蛋白降解,起到骨吸收抑制剂的作用[3]。 |
| 体内研究: |
Z-FY-CHO(10 μM,1 小时)预处理减轻了 6-OHDA 诱导的细胞死亡。Z-FY-CHO 抑制了 6-OHDA 处理的 SH-SY5Y 细胞中 CTSL 蛋白表达的增加。用 Z-FY-CHO 处理后,在用 6-OHDA 处理的 SH-SY5Y 细胞中 LC3-II 表达增加而 P62 表达减少,表明自噬活性增强,并且 Z-FY-CHO 阻断了 caspase-3 和 PARP 的活化[1]。 用特定的蛋白酶 L 抑制剂 Z-FY-CHO(10 μM)处理或用蛋白酶 L shRNA 转染可显著增加 U251 细胞的放射敏感性。抑制和敲低 U251 细胞中的蛋白酶 L 都会增加放射诱导的 DNA 损伤和 G2/M 期细胞周期停滞。在 U251 细胞中,抑制或敲低组织蛋白酶 L 也会增加辐射诱导的细胞凋亡,如 Bax 水平升高和 Bcl-2 水平降低所证明的[2]。 |
| 参考文献: |
1. Lingyun Li, et al. Activated cathepsin L is associated with the switch from autophagy to apoptotic death of SH-SY5Y cells exposed to 6-hydroxydopamine. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Feb 12;470(3):579-585. 2. Qing-qing Zhang, et al. Cathepsin L suppression increases the radiosensitivity of human glioma U251 cells via G2/M cell cycle arrest and DNA damage. Acta Pharmacol Sin. 2015 Sep;36(9):1113-25. 3. J T Woo, et al. Suppressive effect of N-(benzyloxycarbonyl)-L-phenylalanyl-L-tyrosinal on bone resorption in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 1996 Apr 4;300(1-2):131-5. |
| 保存条件: |
-80°C 6个月; -20°C 1个月, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.24 ml |
11.198 ml |
22.396 ml |
| 5 mM |
0.448 ml |
2.24 ml |
4.479 ml |
| 10 mM |
0.224 ml |
1.12 ml |
2.24 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.224 ml |
0.448 ml |
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| 注意: |
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