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V57329-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

TASIN-30 是一种选择性 EBP 抑制剂，EC50 为 0.097 μM。TASIN-30 可阻断 7-脱氢胆固醇 (7-DHC) 的生成及下游胆固醇生物合成过程。TASIN-30 能够消耗下游甾醇、破坏肿瘤细胞脂筏完整性、加速细胞内胆固醇消耗并抑制肿瘤细胞增殖。TASIN-30 可通过降低 7-DHC 水平和增加磷脂过氧化作用诱导铁死亡 (ferroptosis) 以及凋亡 (apoptosis)。TASIN-30 在骨肉瘤裸鼠中可实现肿瘤抑制。TASIN-30 可用于结直肠癌、骨肉瘤等癌症相关研究。

体外研究：

TASIN-30 可在 DLD-1 细胞中选择性结合 EBP 而非 DHCR7，其 EBP 竞争结合 EC50 为 97 nM，抑制 DLD-1 细胞中的 EBP 活性。
TASIN-30 (1.85 μM; 2.5 μM lathosterol-MCD) 对 DLD-1 细胞诱导的细胞毒性是由下游甾醇耗竭 (可经羊毛甾醇逆转) 而非上游 EBP 底物累积所致。
TASIN-30 可强效抑制 DLD-1 细胞增殖，其毒性 IC50 为 0.169 μM。
TASIN-30 可显著降低 143B 骨肉瘤细胞内的 7-DHC 水平，抑制 7-DHC 的生物合成，降低总胆固醇水平，破坏胆固醇生物合成，抑制细胞中 EBP 的活性或表达。
TASIN-30 可轻度抑制 143B 骨肉瘤细胞的侵袭行为，诱导细胞发生凋亡，将凋亡率提升至约 22.56%。
TASIN-30 (24 h) 可在人 SU-DHL-8 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中诱导铁死亡。
TASIN-30 (1-10 μM; 16 h) 可在人 SU-DHL-8 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中诱导浓度依赖性脂质过氧化。
TASIN-30 (3 μM; 24 h) 可显著降低人弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (SU-DHL-8) 细胞内的 7-DHC 水平。
TASIN-30 (10 μM; 4 h) 可提高多种人类癌细胞系对 RSL3 诱导的铁死亡的敏感性。

体内研究：

TASIN-30 (7.5 mg/kg；静脉注射；第 0、3、6 天给药；持续 18 天) 在携带皮下 143B 骨肉瘤的 BALB/c 裸鼠中可实现约 82.5%的体内肿瘤抑制率，其通过诱导铁死亡、激活凋亡同时抑制 EBP 以克服铁死亡抗性，从而发挥强效抗肿瘤作用。
TASIN-30 通过降低 7-DHC 水平，在 B16F10 黑色素瘤模型中阻断了肺转移的促进作用。

参考文献：

1. Theodoropoulos PC, et al. A Medicinal Chemistry-Driven Approach Identified the Sterol Isomerase EBP as the Molecular Target of TASIN Colorectal Cancer Toxins. J Am Chem Soc. 2020 Apr 1;142(13):6128-6138.
2. Jun Zhu, et al. TASIN-30-loaded Fe single-atom nanozyme disrupts 7-dehydrocholesterol
biosynthesis for enhanced tumor therapy. Chemical Engineering Journal Volume 532, 15 March 2026, 174161.
3. Li Y, et al. 7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity. Nature. 2024;626(7998):411-418.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.821 ml	14.104 ml	28.208 ml
5 mM	0.564 ml	2.821 ml	5.642 ml
10 mM	0.282 ml	1.41 ml	2.821 ml
50 mM	0.056 ml	0.282 ml	0.564 ml

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参考文献

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