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V57339-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Treprostinil palmitil is a long-acting inhaled pulmonary vasodilator prodrug of Treprostinil , formulated in a lipid nanoparticle (LNP). Treprostinil palmitil can inhibit pulmonary vascular remodeling induced by Su/Hx challenge in rats. Treprostinil palmitil can induce cough. Treprostinil palmitil demonstrates a sustained presence in the lungs with reduced systemic exposure and prolonged inhibition of hypoxia-induced pulmonary vasoconstriction in vivo. Treprostinil palmitil can be studied in research for pulmonary arterial hypertension and interstitial lung disease[1][2][3][4].

靶点：

体外研究：

Treprostinil palmitil (Compound TP) (6-18 μg/kg，通过雾化吸入混悬液 (TPIS)，单次给药) 在大鼠 TPIS 后 6 小时浓度相对较高[1]。
Treprostinil palmitil (0.6-18 μg/kg，通过 TPIS，单次给药) 导致大鼠肺中 Treprostinil (TRE) 浓度呈剂量比例增加[1]。
Treprostinil palmitil (4-14 μg/kg，通过 TPIS，单次给药) 可抑制大鼠缺氧引起的右心室脉压升高，持续时间长达 12 至 24 小时[1]。
Treprostinil palmitil (4-11.6 μg/kg，通过 TPIS 单剂量给药) 可剂量反应性地降低 sugen/缺氧大鼠模型中的 PAP 升高[1]。
Treprostinil palmitil (1-10 μg/kg，通过 TPIS 单剂量给药) 可抑制卵清蛋白抗原致敏的棕色挪威大鼠的支气管肺泡灌洗液炎症细胞的流入[1]。
Treprostinil palmitil (59-117 μg/kg，通过吸入粉剂 (TPIP) 单剂量给药) 剂量依赖性地抑制 sugen/缺氧大鼠中 mPAP 和 PVR 的升高以及 CO 的降低[2]。

体内研究：

Treprostinil palmitil (Compound TP) (10 nM-1 mM) 可使大鼠离体肺动脉部分松弛[1]。

参考文献：

1. Chapman RW, Corboz MR, Malinin VS, Plaunt AJ, Konicek DM, Li Z, Perkins WR. An overview of the biology of a long-acting inhaled treprostinil prodrug. Pulm Pharmacol Ther. 2020 Dec;65:102002.
2. Corboz, M. R., et al., (2022). Assessment of Inhaled Treprostinil Palmitil, Inhaled and Intravenous Treprostinil, and Oral Selexipag in a Sugen/Hypoxia Rat Model of Pulmonary Arterial Hypertension. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 383(1), 103–116.
3. Chapman, R. W., et al., (2021). Characterisation of cough evoked by inhaled treprostinil and treprostinil palmitil. ERJ open research, 7(1), 00592-2020.
4. Plaunt, A. J., et al., (2021). Development and Characterization of Treprostinil Palmitil Inhalation Aerosol for the Investigational Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. International journal of molecular sciences, 22(2), 548.

保存条件：

-80°C 12个月; -20°C 6个月,干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.626 ml	8.131 ml	16.262 ml
5 mM	0.325 ml	1.626 ml	3.252 ml
10 mM	0.163 ml	0.813 ml	1.626 ml
50 mM	0.033 ml	0.163 ml	0.325 ml

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参考文献

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