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V57348-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

S 17092 (S 17092-1) is an orally active cerebral prolyl-endopeptidase (PEP) inhibitor with an IC50 of 1.2 nM. S 17092 inhibits cell apoptosis. S 17092 mechanism of action is to inhibit the activity of PEP, slowing down the degradation of neuroactive peptides and thus enhancing memory function. S 17092 can be used for the research of memory impairment and cognitive disorders associated with cerebral aging.

体外研究：

S 17092 (1-10 mg/kg；口服；7 天) 以剂量依赖性方式改善 MPTP 处理的猴子的认知任务 (VDR、DMS、DA) 的表现[1]。
S 17092 (10 mg/kg；口服；7 天，并在每次每日记忆测试前 1 小时再次服用) 可缓解 Scopolamine 引起的记忆缺陷，改善年轻和中老年 C57BL/6 小鼠的学习和工作记忆表现[1]。
S 17092 (0.01-30 mg/kg；腹腔注射；分别在第 1 次治疗前 60 或 120 分钟，然后 24 小时后，在第 2 次治疗前 60 或 120 分钟注射) 剂量依赖性地增加了大鼠记忆保留时间，从而减轻了 Scopolamine 引起的遗忘症[1]。
S 17092 是一种长效 PEP 抑制剂 (t1/2 > 9 小时)。口服一小时后，在 Wistar 大鼠和 NMRI 小鼠中皮质中的 PEP 活性 50% 抑制剂量（ID50）分别为 7.4 和 13.4 mg/kg[1]。

体内研究：

S 17092 可抑制 Wistar 大鼠大脑皮层中的 PEP 活性；最低有效药物浓度为 0.1 nM。
S 17092 (10-7-10 μM) 阻断了 HEK 293 细胞内的 PEP 样活性。
S 17092 (100 μM, 2-4 h) 抑制多种细胞中 TCR 介导的细胞凋亡，抑制 N3-6-71 细胞中 caspase-8 和 caspase-3 的诱导活性。
S-17092 (1-30 μM, 4 h) 单独使用对 3H-CDPDAG 积累没有影响，但它可以逆转锂和甲基胆碱的作用，EC50 为 10 μM。

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.601 ml	13.003 ml	26.006 ml
5 mM	0.52 ml	2.601 ml	5.201 ml
10 mM	0.26 ml	1.3 ml	2.601 ml
50 mM	0.052 ml	0.26 ml	0.52 ml

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