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V57355-1ml

10mM in DMSO

￥20700.00

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产品描述：

CC-90005 is a potent, selective and orally active inhibitor of protein kinase C-θ (PKC-θ), with an IC50 of 8 nM. CC-90005 shows selectivity for PKC-θ over PKC-δ (IC50=4440 nM). CC-90005 can inhibit T cell activation by inhibiting IL-2 expression.

靶点：

PKCθ:8 nM (IC50)

体外研究：

CC-90005 (3-30 mg/kg；口服，每天两次，持续 4 天) 在慢性 T 细胞激活模型中显著减小腘淋巴结 (PLN) 大小[1]。
CC-90005 (100 mg/kg；单次口服) 显著抑制血浆和脾脏 IL-2 的释放，分别为 51% 和 54%[1]。
CC-90005 表现出合理的大鼠和狗口服给药 (10 和 3 mg/kg) 后的口服生物利用度 (66% 和 46%) 和 Cmax (1.18 和 1.2 μM) 分别[1]。
CC-90005 在静脉内给药 (2 和 1 mg) 后表现出平均停留时间 (0.52 和 2.0 小时)、CL (69.1 和 20.5 mL/min/kg) 和 Vss (2.11 和 2.44 L/kg) /kg) 分别在大鼠和狗中[1]。

体内研究：

CC-90005 展示了 CC-90005 的精妙选择性，所有其他家族成员的 IC50>3 μM。
CC-90005是人肝微粒体中 CYP2C9 (IC50=8 μM) 和 CYP2C19 (IC50=5.9 μM) 的中度抑制剂。
CC-90005 抑制 LRS_WBC 人 PBMC 中的 IL-2 表达，IC50 为 0.15 μM。
CC- 90005 (1-10 μM；24 小时) 在 1 μM 时抑制 PBMC 中的 T 细胞增殖 51%，在 3 μM 时抑制 88%。

参考文献：

1. Papa P, et, al. Discovery of the Selective Protein Kinase C-θ Kinase Inhibitor, CC-90005. J Med Chem. 2021 Aug 26;64(16):11886-11903.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.235 ml	11.174 ml	22.347 ml
5 mM	0.447 ml	2.235 ml	4.469 ml
10 mM	0.223 ml	1.117 ml	2.235 ml
50 mM	0.045 ml	0.223 ml	0.447 ml

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参考文献

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