| 产品描述: | CL316243 free acid is a highly potent selective β3-adrenoceptor agonist with a EC50 of 3 nM, but is an extremely poor to β1/2- receptors. CL316243 free acid is a effective stimulant of adipocyte lipolysis and increases brown adipose tissue thermogenesis and metabolic rate. CL316243 free acid has the potential for the treatment obesity, diabetes and urge urinary incontinence. |
| 靶点: |
β3 adrenoceptor |
| 体外研究: |
CL316243 free acid (皮下注射;0.1 mg/kg/d;每天一次;1 周) 提高 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白表达水平,与饮食无关[2]。 |
| 体内研究: |
CL 316243 free acid 对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的 IC50 值分别为 0.6 μM 和 1 μM。 CL 316243 free acid 抑制自发收缩,以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条,平均浓度抑制 50% 的最大反应 2.65 nM。 |
| 保存条件: |
-80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.371 ml |
11.853 ml |
23.706 ml |
| 5 mM |
0.474 ml |
2.371 ml |
4.741 ml |
| 10 mM |
0.237 ml |
1.185 ml |
2.371 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.237 ml |
0.474 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |