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V57407-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Basroparib (STP1002) is a selective, orally active inhibitor of tankyrase (TNKS1/TNKS2) with IC50 of 29.94 nM and 3.68 nM for TNKS1 and TNKS2, respectively. Basroparib has an IC50 of >10 μM for PARP1. Basroparib binds to TNKS, stabilizes AXIN1/2 proteins, blocks Wnt/β-catenin signaling pathway, inhibits tumor cell proliferation and induces apoptosis, while reducing cancer stem cell properties. Basroparib can be used in colorectal cancer (CRC) studies with KRAS mutations (such as G12V/G12D) to overcome acquired resistance to MEK inhibitors. STP1002 has synergistic antitumor activity with MEK inhibitors.

体外研究：

Basroparib (10 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 27-28 天) 与 Trametinib (0.5 mg/kg；口服；每日 1 次) 联用，可显著雌性裸鼠的 KRAS-G12V 突变 SW480/SW620 结直肠癌荷瘤模型的肿瘤生长，并下调 β-catenin 和 p-ERK 表达[1]。
Basroparib (10 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 4 周) 与 Trametinib (0.5 mg/kg；口服；每日 1 次) 联用，可延缓雌性裸鼠的 Trametinib 耐药 SW620 荷瘤模型的肿瘤再生，病延长小鼠生存期[1]。

PK parameters of Basroparib[2]

体内研究：

Basroparib (1.25-20 μM；72 h) 在 KRAS-G12V/D 突变结直肠癌细胞系 (如 SW480、SW620) 的细胞活力实验中，与 MEK 抑制剂 Trametinib (3.125-50 nM；72 h) 具有协同抑制效力 (CI <1)。
Basroparib (5 μM；14 d) 显著抑制 KRAS-G12V 突变细胞 (SW480、SW620) 的克隆形成，与 Trametinib (5 nM；14 d) 联合时抑制效果增强。
Basroparib (5 μM；7 d) 可抑制 KRAS-G12V 突变细胞的 3D 克隆球体生长，与 Trametinib (0.1 nM；7 d) 联合时球体直径显著减小。
Basroparib (5 μM；48 h) 上调 KRAS-G12V 突变细胞 (SW480) 的 AXIN1/2 蛋白水平，下调磷酸化 β-catenin 和 p-ERK 表达。
Basroparib (5 μM；48 h) 减少 KRAS-G12V 突变细胞的核内活性 β-catenin 聚集。

参考文献：

1. Kwon YJ, et al. Basroparib overcomes acquired resistance to MEK inhibitors by inhibiting Wnt-mediated cancer stemness in KRAS-mutated colorectal cancer. Biochem Pharmacol. 2025 May;235:116842.
2. Kim, Uk-Il, et al. Formulation development of basroparib as a first-in-class tankyrase inhibitor using a microprecipitated bulk powder approach. Journal of Pharmaceutical Investigation (2025): 1-11.
3. Bai YR, et al. The recent advance and prospect of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors for the treatment of cancer. Med Res Rev. 2024 Aug 24.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.373 ml	11.865 ml	23.73 ml
5 mM	0.475 ml	2.373 ml	4.746 ml
10 mM	0.237 ml	1.187 ml	2.373 ml
50 mM	0.047 ml	0.237 ml	0.475 ml

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参考文献

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