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V57413-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BCAT-IN-1 is a potent, selective and orally active inhibitor of BCATm, with a pIC50 of 7.3. BCAT-IN-1 shows 100-fold selectivity for BCATm over BCATc (pIC50=5.4). BCAT-IN-1 can be used for the research of metabolic diseases.

靶点：

pIC50: 7.3 (BCATm)

体外研究：

BCAT-IN-1 (compound 8b) (30-300 mg/kg；口服) 在延长的持续时间内提高急性小鼠模型中 c BCAAs 的水平。
BCAT -IN-1 (5 mg/kg；口服) 在小鼠中表现出口服生物利用度 (F=28%) 和 Cmax (1648 ng/mL)。
BCAT-IN-1 (1 mg/kg；静脉注射) 在小鼠体内的半衰期 (t1/2=9.2 h) 和清除率 (Cl=4.0 mL/min/kg)。

体内研究：

BCAT-IN-1 (compound 8b) 抑制人类细胞中的 BCATm，pIC50 为 7.0。
BCAT-IN-1 抑制小鼠 BCATm，在细胞试验中的 pIC50 为 5.9。

参考文献：

1. Deng H, et, al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and in Vivo Efficacious 2-Aryl Benzimidazole BCATm Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 8;7(4):379-84.

保存条件：

-80°C 6个月;-20°C 1个月

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.857 ml	9.286 ml	18.571 ml
5 mM	0.371 ml	1.857 ml	3.714 ml
10 mM	0.186 ml	0.929 ml	1.857 ml
50 mM	0.037 ml	0.186 ml	0.371 ml

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参考文献

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